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Alles über Drogen, leben, von DR ANTHONY MELVIN CRASTO, Worlddrugtracker, Helfen Millionen, 9 Millionen Zugriffe auf Google, drängen Grenzen, 2,5 Lakh und weltweiten Verbindungen 10 Lakh und Ansichten zu diesem Blog in 211 Ländern Die geäußerten Ansichten meiner persönlichen und in keiner Weise deuten darauf hin, den Blick auf den Berufsverband oder die Firma, die ich vertrete, drücken Sie Strg und + KEY BLOG um es zu vergrößern Atorvastatin (INN) / ə ˌ t ɔr v ə s t æ t ən /. von Pfizer als Calciumsalz unter dem Handelsnamen Lipitor vermarktet. [1] ist ein Mitglied der Medikamentenklasse als Statine bekannt. zur Senkung des Blutcholesterinspiegels. Es stabilisiert auch Plaque und verhindert Hübe durch anti-inflammatorische und andere Mechanismen. Wie alle Statine, arbeitet Atorvastatin durch inhibitingHMG-CoA-Reduktase. ein Enzym in Lebergewebe gefunden, die eine Schlüsselrolle bei der Herstellung von Cholesterin im Körper spielt. Atorvastatin wurde erstmals im Jahre 1985 von Bruce Roth von Parke-Davis Warner-Lambert Company (seit übernommen von Pfizer) synthetisiert. Das meistverkaufte Medikament in Pharmaziegeschichte, einen Umsatz von Lipitor, da sie im Jahr 1996 genehmigt wurde US überschreiten 125.000.000.000 $, und das Medikament in die Liste der meistverkauften Markenpharmazeutika für fast ein Jahrzehnt in der Welt gekrönt hat. [2] Wenn Pfizers angebots bis andere Hersteller konnten die Droge im Mai 2012 [4] zu liefern Atorvastatin-Calcium, YM-548, CI-981, Prevencor, Tahor, Lipibec, Torvast, Sortis, Lipitor Das 6-cyanohexanoic Ester (VII), Zwischenprodukt bei der Synthese von 180072 (s. Zwischenprodukt (XLI) in Schema kein 18007204a) erhalten worden ist, wie folgt: Die Umsetzung von 1,6-heptadien-4-ol (I) mit BuLi , CO2 und I2 in THF ergibt das cyclische Carbonat (II), die mit TS-OH in Aceton zu ergeben, das Acetonid (III) behandelt wird. Die Reaktion des Iodatom von (III) mit KCN in heißem DMSO liefert das Nitril (IV), die an der endständigen Doppelbindung mit OsO4 und NaIO4 oder O3 und Me2S oxidiert wird, die carbaldehyd (V) zu liefern. Die Oxidation von (V) mit CrO3 / H2SO4 in Aceton ergibt die Carbonsäure (VI), die schließlich mit tert-Butanol mittels DCC und DMAP in Dichlormethan, wodurch man das Ziel Ester-Zwischenprodukt (VII) verestert ist. Lipitor Industrieproduktion unter (TL, 1985, 2951; TL, 1992, 2279; 2283) gezeigt Aufgeteilt in zwei Fragmente. Primäre Aminfragment iso-Ascorbinsäure als Ausgangsmaterial (Stereoisomer von Vitamin C) in dem System. 1,4- dion als Ausgangsmaterial isobutyrylacetanilide Fragment, das durch die Reaktion Stetter erhalten, die Reaktion von Benzoin konjugierter Version Michael Addition. Diketone bezogen primäre Amin mit einem substituierten Pyrrolring fünf erhalten, nach der Entfernung der Schutzgruppe und Salzbildung Lipitor. Atorvastatin von IC50-0.025μM, seine RR-Konfiguration ist so hoch IC50-0.007μM (SS Konfiguration IC50-0.44μM). Anfänglich synthetisiert wie oben (JMC, 1991, 357) gezeigt. Welche Pyrrolring durch die Münchnon von 1,3-dipolare [3 +2] - Cycloaddition erhalten mehrfach. (Atorvastatin), ein Teil von Statin (Statine) eine Klasse von Medikamenten.
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